Receptor

Definición de receptor

Un receptor es una proteína que se une a una molécula específica. La molécula a la que se une se conoce como ligando. Un ligando puede ser cualquier molécula, desde minerales inorgánicos hasta proteínas, hormonas y neurotransmisores creados por organismos. El ligando se une al sitio de unión del ligando en la proteína receptora. Cuando ocurre esta unión, el receptor sufre un cambio conformacional. Este cambio de forma altera ligeramente la función de la proteína. A partir de esto, pueden suceder varias cosas. El cambio conformacional en el receptor puede hacer que el receptor se convierta en una enzima y combine o separe activamente ciertas moléculas.

El cambio también puede causar una serie de cambios en proteínas relacionadas, que eventualmente transfieren algún tipo de mensaje a la célula. Este mensaje podría ser un mensaje de regulación metabólica o podría ser una señal sensorial. El receptor tiene cierta capacidad para retener el ligando, lo que se conoce como afinidad de unión. Una vez que esta atracción se agota, el receptor liberará el ligando, sufrirá un cambio a la forma original y el mensaje o señal terminará. La velocidad de este recambio depende de la fuerza de la afinidad entre el receptor y el ligando.

Otras moléculas también pueden unirse al sitio de unión del ligando en un receptor. Se denominan moléculas agonistas si imitan el efecto del ligando natural. Muchos fármacos, tanto recetados como ilegales, son agonistas sintéticos de moléculas como las endorfinas, que crean sentimientos de satisfacción. Sin embargo, estas moléculas a menudo tienen una mayor afinidad por el receptor que el ligando natural. Esto significa que el agonista permanecerá unido al receptor por más tiempo, razón por la cual se desarrollan tolerancias a ciertos medicamentos y analgésicos. Para que se activen el mismo número de nervios cuando tantos ya están bloqueados por el fármaco, se requiere una dosis mucho más alta.

Aún otras moléculas pueden actuar como antagonistas, o moléculas que bloquean el sitio de unión del ligando en el receptor pero no permiten que el receptor experimente un cambio de conformación. Esto bloquea una señal por completo. Algunos antagonistas de los receptores incluyen fármacos que se utilizan para que las personas abandonen la dependencia de la heroína y el alcohol. Éstos actúan haciendo que el uso de la droga ya no sea placentero. Otros antagonistas incluyen ciertas proteínas en el veneno de serpiente que imitan las proteínas de unión a plaquetas. Por tanto, los receptores que normalmente conectarían las plaquetas y evitarían el sangrado están desactivados. Esto puede provocar hemorragia interna y la muerte. Las empresas farmacéuticas están interesadas tanto en agonistas como en antagonistas por su potencial para crear medicamentos eficaces.

Tipos de receptores

Hay literalmente miles de tipos diferentes de receptores en el cuerpo de los mamíferos. Si bien hay demasiados para comenzar a enumerarlos, los receptores se incluyen en algunas categorías de función muy amplias. Muchos se utilizan en la “señalización celular”, que es un sistema enormemente complejo de señales y respuestas mediadas casi en su totalidad por los receptores y los ligandos que reciben. Estos incluyen proteínas receptoras incrustadas en la membrana celular que activan otras secuencias al recibir un ligando, y los receptores que se encuentran en el sistema inmunológico que están estructurados para encontrar proteínas y moléculas intrusas. A continuación se muestra el modelo general de señalización celular, que puede adoptar muchas formas diferentes.

Las reacciones externas y las reacciones internas

Otro tipo de receptor es el canal de iones con compuerta, que abre un pasaje especial tras la unión de un ligando y permite que los iones fluyan libremente a través de la membrana. Debido a esta acción, se pierde el voltaje eléctrico que se mantiene a través de la membrana y la región se despolariza. Cuando se despolarizan grandes áreas de células como las neuronas, se genera un potencial de acción. Este viaja por el nervio como una señal eléctrica. Al final de la neurona, se liberan neurotransmisores, que actúan como ligandos en los receptores de la siguiente célula nerviosa. De esta forma, la señal viaja rápidamente por todo el organismo y se basa en la acción y reversibilidad de las proteínas receptoras.

Aún otros receptores tienen una alta afinidad por su ligando y se usan en funciones tales como unir la célula a la membrana extracelular y otras células. Estas proteínas receptoras todavía cambian de forma cuando se une su ligando, lo que indica a la célula que está en contacto con otras células. Los diferentes organismos usan esto de diferentes maneras. Los animales multicelulares utilizan esto para orientar sus células y asegurar las conexiones entre ellas. Los organismos unicelulares pueden usar estos receptores para señalar un mecanismo de defensa u otra acción cuando el espacio se llena demasiado. Muchas proteínas receptoras son ubicuas entre los animales, ya que se han conservado a lo largo de la evolución debido a su extrema utilidad.

Ejemplos de un receptor

La respuesta de la insulina

La insulina es una hormona extremadamente importante que ayuda a regular la cantidad de glucosa en la sangre. La glucosa es el principal combustible de las células, pero necesita una molécula de transporte especial, Glut4, para ayudarla a entrar en la célula. Observa la imagen de abajo.

Glut4

A medida que aumentan los niveles de glucosa en sangre, receptores especiales en el páncreas detectan esto y comienzan a producir y liberar insulina en el torrente sanguíneo. Casi todas las células del cuerpo tienen proteínas receptoras de insulina. Cuando estas proteínas receptoras entran en contacto con la insulina, se une a la ubicación de unión del ligando en la proteína receptora. Esto provoca un cambio conformacional en la proteína. Este cambio en el receptor desencadena una serie de otras reacciones desencadenadas por proteínas asociadas. Estas proteínas crean una molécula mensajera que afecta el movimiento de Glut4 hacia la membrana celular. Mientras la insulina está presente, esto sucede rápidamente. Las vesículas que contienen Glut4 se fusionan con la membrana, se unen a la glucosa y la transportan al interior de la célula. Cuando la insulina desaparece, esto detiene la producción de insulina y corta la absorción de glucosa. No solo está involucrada la proteína receptora de la insulina, sino una serie de otros receptores utilizados en reacciones asociadas y otras células. Como puede verse, el papel de un receptor puede volverse bastante complicado.

Respuesta de sabor

Se puede ver un tipo diferente de receptor en el ejemplo de un nervio del gusto. Partes del nervio se proyectan hacia la membrana mucosa de la boca. A medida que se ingieren azúcar, sal u otras moléculas, se disuelven en la saliva y se distribuyen por toda la membrana mucosa. Cada uno de estos ligandos tiene diferentes células que contienen receptores específicos para él. Estos receptores son canales iónicos cerrados, como en una célula nerviosa. Cuando un ligando se adhiere a ellos, permiten que los iones pasen a través de la membrana. Esto hace que un área de la membrana se despolarice. Si hay suficientes moléculas de ligando, muchos receptores se activarán a la vez, provocando un potencial de acción.

Esta ola de despolarización bajará por la célula nerviosa hasta llegar al otro lado. Una vez allí, el potencial de acción explota cápsulas especiales que contienen neurotransmisores, liberando los ligandos en el espacio entre los nervios. Los receptores y el siguiente nervio reciben el ligando y el proceso comienza de nuevo. Esto sucede varias veces entre la lengua y el cerebro. La señal finalmente llega a los centros de procesamiento en el cerebro y se comprende el sabor “dulce”. Todo esto sucede en fracciones de segundo.